Амигренин - противомигренозный препарат. Специфический селективный агонист серотониновых 5HT1D-рецепторов (5-гидрокситриптамин-1-подобных), расположенных преимущественно в гладкой мускулатуре стенок кровеносных сосудов головного мозга. Стимуляция 5HT1D-рецепторов приводит к избирательному сужению сосудов в системе сонных артерий, не оказывая при этом существенного влияния на церебральный кровоток. Кроме того, экспериментально установлено, что суматриптан ингибирует активность тройничного нерва.
Полагают, что указанные эффекты способствуют снижению выраженности болевого синдрома при мигрени.
Клинический эффект отмечается через 30 мин после перорального приема препарата.
Показания: купирование острых приступов мигрени, с аурой или без нее.
Состав1 таблетка содержит суматриптан (в виде сукцината) 100 мг;
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая - 32 мг,
лактоза (сахар молочный) - 123.7 мг,
крахмал картофельный - 11.5 мг,
карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 9.6 мг,
магния стеарат - 3.2 мг.
Состав оболочки:
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 4.18 мг,
повидон (поливинилпирролидон) - 2.8 мг,
макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 1.02 мг,
тальк - 1.12 мг,
титана диоксид (E171) - 880 мкг.
Взаимодействует с 5-гидрокситриптаминовыми рецепторами 1 типа, расположенными в гладкой мускулатуре стенок кровеносных сосудов головного мозга.
Стимуляция 5HT1-рецепторов приводит к избирательному сужению сосудов в системе сонных артерий и уменьшению процессов нейрогенного воспаления, не оказывая при этом существенного влияния на церебральный кровоток. Кроме того, экспериментально установлено, что суматриптан ингибирует активность тройничного нерва.
Избирательно суживает сосуды в системе сонных артерий, ингибирует активность тройничного нерва. Способствует снижению выраженности болевого синдрома при мигрени. Клинический эффект отмечается через 30 мин.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме препарата внутрь суматриптан быстро абсорбируется из ЖКТ, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от Сmax. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания составляет в среднем 14%.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 14-21%.
Метаболизм
Биотрансформируется с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана.
Выведение
T1/2 составляет 2 ч. Основной метаболит суматриптана выводится преимущественно с мочой в виде свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата
Амигренин не предназначен для применения с целью профилактики.
Взрослым назначают в разовой дозе 50 мг, в некоторых случаях - 100 мг.
Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы Амигренина, то препарат не следует назначать повторно для купирования продолжающегося приступа. Если симптомы уменьшились или прошли, а затем возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч. Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 2 ч.
Купирование острых приступов мигрени, с аурой или без нее.
Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
Индивидуальная непереносимость препарата, ИБС, в т.ч. стенокардия, гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени, окклюзионные заболевания периферических артерий, неконтролируемая артериальная гипертензия, инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе, печеночная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст, пожилой возраст (старше 65 лет), одновременное применение с эрготамином и его производными.
С осторожностью — эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), артериальная гипертензия (контролируемая), одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены.
Ощущение покалывания, тепла, тяжести, давления в различных частях тела, гиперемия кожи и слизистых оболочек; головокружение, усталость, слабость, сонливость; приступ стенокардии, гипотензия, тахикардия, сердцебиение, транзиторное повышение АД, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, брадикардия, в единичных случаях — синдром Рейно; ощущение дискомфорта в животе, дисфагия, тошнота, рвота, ишемический колит; нарушения зрения (диплопия, скотома, снижение остроты зрения); аллергические реакции (сыпь, крапивница, зуд, эритема, анафилаксия); изменение функциональных печеночных проб; миалгия.
ВзаимодействиеНедопустим одновременный прием средств, содержащих алкалоиды спорыньи, препаратов лития, ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, ингибиторов МАО.
При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Амигренин можно назначать не ранее, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин.
Амигренин не предназначен для применения с целью профилактики.
Взрослым назначают в разовой дозе 50 мг, в некоторых случаях - 100 мг. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы Амигренина, то препарат не следует назначать повторно для купирования продолжающегося приступа. Если симптомы уменьшились или прошли, а затем возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч. Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 2 ч.
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: в случае передозировки следует наблюдать больного в течение 10 ч, проводя симптоматическую терапию по мере необходимости.
При назначении Амигренина пациентам с впервые выявленной мигренью или при мигрени, протекающей с атипичными симптомами, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. Необходимо иметь в виду, что у пациентов с мигренью существует риск развития цереброваскулярных осложнений (в т.ч. инсульта или преходящих нарушений мозгового кровообращения).
Препарат не следует назначать пациентам, относящимся к группе риска развития патологии со стороны сердечно-сосудистой системы, без предварительного обследования с целью исключения заболевания. Первые 2-3 приема препарата следует проводить под наблюдением врача (т.к. возможен спазм коронарных артерий).
У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам при приеме Амигренина возможно развитие аллергических реакций, которые варьируют от кожных проявлений до анафилактического шока.
При отсутствии эффекта на введение первой дозы, следует уточнить диагноз.
Клинический опыт применения препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен (значительной разницы в фармакокинетике по сравнению с более молодыми пациентами не наблюдается).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне терапии Амигренином возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
таблетки
Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте
Срок хранения2 года
Условия отпуска из аптекПо рецепту
НазначениеДля взрослых по назначению врача, Для взрослых до 65 лет по назначению врача
Производитель оставляет за собой право изменить внешний вид упаковки, состав продукта, вкусовые добавки и его консистенцию. Мы стараемся следить за изменениями, но если вы заметили какое-либо несоответствие, пожалуйста, сообщите нам об этом в письме или в комментарии к товару. Спасибо!
Зарегистрируйтесь, чтобы оставить отзыв. Если вы уже зарегистрированы, то войдите войдите под своим логином.
Пока нет ни одного отзыва
