Цефазолин 1000мг флакон, 1 шт.

Состав

Действующее вещество:
цефазолин в виде натриевой соли 1,0 г.

Фармакологические свойства

Цефазолин - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия для парентерального применения. Действует бактерицидно, подавляя биосинтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis); грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae.
Не эффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика
Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется для внутривенного и внутримышечного введения. После внутримышечного введения в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 1-2 часа составляет 30 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы составляет около 85%.
Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС.
T1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 часа.
Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени - путем канальцевой секреции. После внутримышечного введения, по крайней мере, 80% дозы после внутримышечного введения выводится через 24 ч.
После внутримышечного введения в дозах 500 мг и 1 г Cmax в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.
Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.
T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых-1 г, кратность введения-2 раза в сутки. Максимальна суточная доза – 6 г (в редких случаях -12 г); кратность введения может быть увеличена до 3-4 раз в сутки. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции: за 30 минут до операции, 0,5-1 г. Во время операции и по 0,5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.
Применение у больных с нарушениями функции почек: при КК 55 мл/мин и более, или при содержании креатина в плазме 1,5 мг % и менее, можно вводить полную дозу. При КК 54-35 мл/мин или при содержании креатинина в плазме 3-1,6 мг % -можно полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 ч. При КК 34-11 мл/мин или содержанием креатинина в плазме 4,5-3,1мг%-1/2 дозы с интервалами 12ч. Больным с КК 10 мл/мин и менее, или при содержании креатинина в плазме 4,6 мг % и более-1/2 средней дозы каждые 18-24 ч.
Применение у детей: средняя суточная доза для детей 20-50 мл/кг; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/в/сут. Кратность ведения – 3-4 раза в сутки.
Применение у детей с нарушениями функции почек: у детей с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин – 60% от средней суточной дозы и выводят через 12 часов. При КК 40-20 мл/мин – 25% средней суточной дозы с интервалом 12 часов. Детям с КК 5-20 мл/мин – 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.
Приготовление растворов: для внутримышечного введения препарат растворяют в 4-5 мл воды для инъекций, изотонического раствора хлорида натрия или 0,25-0,5% растворе новокаина. Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы; инъекцию проводят в течении 20-30 минут (скорость введения 60-80 капель в минуту). Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.

Показания

• бронхит, воспаление легких
• инфекции уха, горла и носа
• мастит
• холецистит
• инфекции кожи и мягких тканей
• инфекции мочеполовой системы
• раневые, ожоговые инфекции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспаринов.

Побочные действия

В соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции представлены в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), редко (>1/10000, < 1/1000) и очень редко (< 1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Инфекции и паразитарные инвазии
нечасто: кандидоз полости рта (при долговременном применении);
редко: генитальный кандидоз, вагинит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
редко: лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, тромбоцитоз, лимфоцитопения, базофилия, эозинофилия. Как правило, данные нежелательные явления носят кратковременный характер и являются обратимыми; очень редко: нарушения свертываемости крови и, как следствие, повышенная кровоточивость, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы
нечасто: лихорадка, артралгия;
очень редко: анафилактический шок (развитие отека гортани с сужением просвета дыхательных путей, повышение частоты сердечных сокращений, одышка, падение артериального давления, отек языка, отек лица, анальный и/или генитальный зуд).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
редко: гипергликемия или гипогликемия.
Нарушения со стороны нервной системы
нечасто: развитие судорог (у пациентов с нарушением функции почек при применении препарата в высоких дозах при несоблюдении режима дозирования);
редко: головокружение, недомогание, общая слабость, кошмарные сновидения, вертиго, гиперактивность, нервозность или тревожность, бессонница или сонливость, нарушение цветовосприятия, спутанность сознания, повышение судорожной активности головного мозга.
Нарушения со стороны сосудов
редко: «приливы».
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
редко: плевральный выпот, боль в груди, бронхоспазм, одышка, кашель, развитие острого респираторного дистресс-синдрома, ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота, боль в животе;
очень редко: развитие псевдомембранозного колита. Данное состояние требует немедленного начала лечения (см. также раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей
редко: преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз: аланинамино-трансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы, лактатдегидрогеназы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, транзиторный гепатит, холестатическая желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
часто: сыпь;
нечасто: эритема, экссудативная (полиморфная) эритема, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек (отек Квинке);
редко: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей
редко: интерстициальный нефрит, протеинурия, преходящее повышение концентрации мочевины в плазме крови (как правило, у пациентов, получающих терапию в сочетании с другими нефротоксическими препаратами), нефропатия неуточненная и другие проявления нефротоксичности.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
частота неизвестна: ложноположительная реакция Кумбса, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Общие расстройства и реакции в месте введения
часто: боль в месте инъекции после внутримышечного введения, иногда с развитием уплотнения;
нечасто: тромбофлебит и флебит - при внутривенном введении.

Взаимодействие

Цефазолин способен снижать эффективность пероральных контрацептивов. По этой причине следует применять дополнительные меры контрацепции во время лечения препаратом.
Цефазолин не следует назначать совместно с другими антибактериальными препаратами, обладающими бактериостатическим действием (например, тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), так как в исследованиях in vitro бы выявлен антагонизм между данными препаратами.
При совместном применении с цефазолином возможно усиление нефротоксических свойств других антибактериальных препаратов (например, аминогликозидов, колистина, полимиксина В), йод-содержащих контрастных препаратов, высоких доз метотрексата, некоторых противовирусных препаратов (например, ацикловир, фоскарнет), пентамидина, циклоспорина, такролимуса, платиносодержащих препаратов и диуретиков (например, фуросемида). При необходимости их совместного применения с цефазолином следует тщательно контролировать функцию почек.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками (например, фуросемидом) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови. По этой причине следует избегать совместного применения данных препаратов.
При совместном назначении цефазолина и пробенецида снижается почечный клиренс цефазолина, что приводит к увеличению времени выведения препарата и повышению его плазменной концентрации.
В редких случаях цефалоспорины способны вызывать нарушения свертываемости крови.
При необходимости совместного применения с пероральными антикоагулянтами, особенно в высоких дозах, следует контролировать показатели коагулограммы.
Некоторые цефалоспориновые антибиотики, например, цефамандол, цефотетан и цефазолин, подавляя кишечную микрофлору, способны нарушать метаболизм витамина К, что снижает его образование в организме, особенно у пациентов с исходным дефицитом.
Может потребоваться назначение препаратов витамина К.
При одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (например, нестероидными противовоспалительными препаратами) увеличивается риск развития кровотечений.
Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.
Цефазолин фармацевтически несовместим с антибиотиками группы аминогликозидов (гентамицином, канамицином, амикацином и др.), тетрациклинов (окситетрациклин, тетрациклин и др.), колистиметатом натрия, полимиксином В, эритромицином (в виде глюкогептонатовой соли), барбитуровыми производными (амобарбитал, пентобарбитал), блеомицином, солями кальция (кальция глюкогептонатом, кальция глюконатом), циметидином, аскорбиновой кислотой.

Специальные условия

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. При развитии аллергических реакций введение препарата следует прекратить и назначить соответствующую десенсибилизирующую терапию.
При развитии почечной недостаточности следует снизить дозу препарата и лечение в дальнейшем проводить под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.
При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.
При размораживании раствор сохраняет стабильность в течение 10 дней при хранении в холодильнике (5 град. С) или 48 ч - при комнатной температуре.
Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.

Форма выпуска

раствор для инъекций и инфузий

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Срок хранения

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Назначение

Для взрослых по назначению врача, Детям старше 1 месяца