Тригрим табл. 2.5мг №30

Состав

1 таблетка содержит: торасемид 2,5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, кремния двуокись коллоидная, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакологическая группа:  диуретическое средство.

Фармакологическое действие

Основной механизм действия препарата Тригрим обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/2Cl-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, уменьшая, таким образом, осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбцию воды.
При этом благодаря анти-альдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.

Фармакокинетика

 После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация торасемида в плазме отмечается через 1-2 часа после введения. Биодоступность составляет около 80-91 % и более при отеках.
Связь с белками плазмы крови — 99 %. Объем распределения составляет 16 литров. Метаболизируется в печени в системе цитохрома Р450 с образованием 3-х метаболитов M1, M3 и M5. Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс — около 10 мл/мин. В среднем 80-83 % от принятой дозы выводится через почечные канальцы: в неизменном виде (24-25 %) и в виде метаболитов (M1 – 11-12 %, M3 – 3 %, M5 – 41-44 %). При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется.

Показания

• Отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких.
• Первичная артериальная гипертензия (применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Тригрим противопоказан во время беременности, в период лактации, в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Противопоказания

• Анурия.
• Печеночная кома и прекоматозное состояние.
• Хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией.
• Аритмия.
• Артериальная гипотензия.
• Беременность.
• Период лактации (нет данных о применении в период лактации).
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
• Повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с:

• Сахарным диабетом.
• Подагрой.
• Нарушениями водно-электролитного баланса.
• Нарушением функции печени.
• Циррозом печени.
• Предрасположенностью к гиперурикемии.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения	в отдельных случаях - снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов.
Со стороны обмена веществ	в отдельных случаях - гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение содержания в сыворотке крови мочевой кислоты, глюкозы и липидов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы	в отдельных случаях - нарушения кровообращения и тромбоэмболии (вследствие дегидратации), снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы	симптомы нарушения функции ЖКТ, потеря аппетита, сухость во рту; в отдельных случаях - повышение активности печеночных ферментов (в т.ч. ГГТ), панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы	острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы	головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, парестезии в конечностях.
Со стороны органов чувств	расстройства зрения, шум в ушах, глухота.
Аллергические реакции	кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.

Взаимодействие

• Тригрим® повышает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния. При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.
• Тригрим® усиливает действие гипотензивных препаратов.
• В высоких дозах Тригрим® способен усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.
• Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина. При применении салицилатов в высоких дозах их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив, ослабляться. Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу АПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).
• Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина). НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида. Колестирамин способен уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в экспериментальных исследованиях на животных).

Как принимать, курс приема и дозировка

Препарат назначают взрослым, внутрь, независимо от приема пищи.

При отеках
Препарат назначают в дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг 1 раз/сут. В отдельных случаях рекомендуется применять до 40 мг/сут.

При отеках, связанных с застойной сердечной недостаточностью
Назначают в дозе 5-20 мг 1 раз/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, максимум до 200 мг.

При отеках, связанных с хронической почечной недостаточностью
Начальная доза составляет 20 мг/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения оптимального диуретического действия. Максимальная суточная доза - 200 мг.

При отеках, связанных с циррозом печени
Препарат назначают в дозе 5-10 мг 1 раз/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения соответствующего диуретического действия. Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением в дозах более 40 мг/сут.

При первичной артериальной гипертензии
Доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг/сут. По данным исследований, доза более 5 мг/сут не приводит к дальнейшему снижению АД. Максимальный эффект достигается примерно после 12 недель непрерывного лечения.

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.

Передозировка

Симптомы: типичной картины отравления нет; при передозировке наблюдаются усиление диуреза, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом, возможны желудочно-кишечные нарушения.

Лечение: проведение симптоматической терапии - снижение дозы или отмена препарата с одновременным восполнением потери жидкости и электролитов. Специфический антидот неизвестен.

Специальные условия

При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения Тригрима проводят устранение всех перечисленных состояний.

При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен. При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.

Использование в педиатрии
Нет данных относительно применения Тригрима у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.

Форма выпуска

таблетки

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок хранения

3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Назначение

Для взрослых по назначению врача