Пирацетам 400 мг 60 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Состав на одну таблетку
Действующее вещество:
Пирацетам   400,0000 мг
Вспомогательные вещества:
макрогол 6000  9,8500 мг
кроскармеллоза натрия  8,3500 мг
кремния диоксид коллоидный (аэросил)7,3500 мг
магния стеарат 1,0000 мг
Состав оболочки:
гипромеллоза Е5 г 8,0000 мг
титана диоксид  4,0000 мг
макрогол 400  0,8000 мг
гипромеллоза Е50 0,4750 мг
макрогол 6000  0,1750 мг

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Пирацетам - ноотропный препарат, который оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.
Длительное или непродолжительное применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что проявляется значительными изменениями на электроэнцефалограмме (повышением α и β активности, снижением δ активности).
Препарат способствует восстановлению когнитивных способностей после различных церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии.
Пирацетам показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.
Уменьшает длительность спровоцированного вестибулярного нейронита.
Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100 %.
После однократного приема препарата в дозе 2 г максимальная концентрация (Сmах) достигается через 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости.
Распределение
Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Метаболизм
Не метаболизируется.
Выведение
Период полувыведения из плазмы крови (Т1/2) составляет 4-5 ч и 8,5 ч - из спинномозговой жидкости. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности.
Выводится в неизмененном виде почками. Экскреция почками почти полная (> 95 %) в течение 30 ч.
Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Показания

• Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции;
• уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания

•  Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата;
•  хорея Гентингтона;
•  острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
•  терминальная стадия хронической почечной недостаточности.
С осторожностью
Нарушение гемостаза; обширные хирургические вмешательства; тяжелое кровотечение; хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина 20-80 мл/мин).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечение пирацетамом.
Период грудного вскармливания
Пирацетам проникает в грудное молоко. Препарат не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Побочные действия

Нежелательные реакции, зарегистрированные во время клинических исследований, а также выявленные в период постмаркетингового применения пирацетама перечислены ниже по системам и органам и частоте возникновения: очень «часто» (≥ 1/100, < 1/10); «нечасто» (≥ 1/1000, < 1/100); «редко» (≥ 1/10000, < 1/1000); «частота неизвестна» (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: кровоточивость.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Со стороны центральной нервной системы и психики: часто - гиперактивность, нервозность; нечасто - сонливость, депрессия; частота неизвестна - ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.
Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна - вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбофлебит, артериальная гипотензия (только при парентеральном введении).
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - абдоминальная боль (в том числе в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - усиление сексуального влечения.
Общие нарушения и расстройства в месте введения: нечасто - астения.
Лабораторно-инструментальные данные: часто - увеличение массы тела.
Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Медицинские работники сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Взаимодействие

Гормоны щитовидной железы
При одновременном применении пирацетама с гормонами щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
Аценокумарол
Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобулина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия
В концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4А9/11) in vitro.
В концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP 2A6 (21 %) и 3A4/5 (11 %). Однако значения константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мкг/мл.
Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими препаратами маловероятны. Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90 % пирацетама выводится в неизменном виде с мочой.
Противосудорожные средства
Прием пирацетама в дозе 20 г/сут в течение 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял их максимальную концентрацию и минимальную концентрацию.
Алкоголь
Одновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь. Во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.
При невозможности перорального приема препарат вводят внутривенно в той же дозе.
При интеллектуально-мнестических нарушениях: 2,4-4,8 г/сут в 2-3 приема.
Лечение кортикальной миоклонии: лечение начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сут до максимальной дозы 24 г/сут в 2-3 приема.
Применение других препаратов для лечения миоклонии следует продолжить в той же дозировке. В зависимости от полученного эффекта следует по возможности уменьшать дозу этих препаратов.
Лечение пирацетамом следует продолжать до тех пор, пока сохраняются симптомы заболевания.
У пациентов с острыми эпизодами миоклонии может произойти спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата. Для этого постепенно уменьшают дозу на 1,2 г/сут каждые два дня (в случае синдрома Ланса-Адамса каждые 3-4 дня для предотвращения возможного внезапного рецидива или синдрома отмены).
Дозирование пациентам с нарушением функции почек: пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.
Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина.
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (Ксыворот) по следующей формуле:
КК (мл/мин)=([140-возраст(годы)]*масса тела (кг))/(72*К_сыворот  (мг/дл))
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозирования
Норма > 80 обычная доза в 2-4 приема
Легкая 50-79 2/3 обычной дозы в 2-3 приема
Средняя 30-49 1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая < 30 1/6 обычной дозы однократно
Терминальная стадия - противопоказано
Пожилым пациентам дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Дозирование пациентам с нарушением функции печени: пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (смотри подраздел «Дозирование пациентам с нарушением функции почек»).

Передозировка

Симптомы: зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и абдоминальной болью при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г, предположительно из-за большой суммарной дозы сорбитола, ранее содержащейся в составе препаратов пирацетама. В настоящем препарате сорбитол отсутствует, однако следует соблюдать осторожность при совместном приеме пирацетама и сорбитола. Прочие симптомы передозировки не зарегистрированы.
Лечение: при значительной передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60 %.

Форма выпуска

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Допускается незначительная шероховатость поверхности. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Условия хранения

от 2℃ до 25℃