Новокаин-солофарм 0,5% раствор для инъекций 5 мл ампулы, 10 шт.

Состав

1 мл содержит:
прокаина гидрохлорид - 5 мг.
Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 0.1М раствор - до pH 3.8-4.5, вода д/и - до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармако-терапевтическая группа: Местноанестезирующее средство.
Фармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).
Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Прокаин быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и п-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие). T1/2 - 30-50 сек, в неонатальном периоде - 54-114 сек. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.

Способ применения и дозы

Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний, состояния и возраста пациента.

Показания

Инфильтрационная (в т.ч. внутрикостная), проводниковая, ретробульбарная (регионарная), эпидуральная анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к прокаину; детский возраст до 12 лет; выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).
С осторожностью: экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст (от 12 до 18 лет); пожилые пациенты (старше 65 лет); ослабленные больные.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с состояниями, сопровождающимися снижением печеночного кровотока (например, с заболеваниями печени).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет. С осторожностью следует применять у детей и подростков в возрасте 12-18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов (старше 65 лет).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, стойкая анестезия, слабость, двигательное беспокойство, нервозность, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, изменения процесса распространения возбуждения в сердце, которые проявляются на ЭКГ в виде плоского зубца Т или укорочения сегмента ST.
Со стороны дыхательной системы: спазмы дыхательных путей или затруднение дыхания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница.
Прочие: непроизвольное мочеиспускание, метгемоглобинемия, гипотермия, дрожь, отек губ, лица, рта, языка и горла.

Взаимодействие

При одновременном применении прокаин усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
При одновременном применении антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При одновременном применении прокаина с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышается риск развития гипотензии.
При одновременном применении прокаин усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.
При применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
При одновременном применении вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие прокаина.
При одновременном применении прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при применении его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
При одновременном применении ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (п-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.
При применении местноанестезирующих средств для эпидуральной анестезии с гуанадрелом, с гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом повышается риск развития резкого снижения АД и брадикардии.

Передозировка

При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание.
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная симптоматическая терапия.

Специальные условия

Анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готовых к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения кардиомониторинга и реанимационных мероприятий.
Для предотвращения случайного внутрисосудистого введения, рекомендуется проводить аспирационную пробу (в 2 этапа).
При применении средства требуется контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ЦНС.
Применение ингибиторов МАО противопоказано по меньшей мере за 10 дней до применения прокаина.
Перед применением прокаина необходимо проведение проб на индивидуальную чувствительность.
Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор применяется.
Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения прокаина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок хранения

2 года. Не применять после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Назначение

Детям по назначению врача, Для взрослых по назначению врача