Эглонил 50мг №30 капс

Состав

В 1 капсуле содержится: действующее вещество: сульпирид -50 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 66,92 мг, метилцеллюлоза - 0,58 мг, тальк -1,30 мг, магния стеарат - 1,20 мг. Состав капсулы: желатин - 98%, титана диоксид (Е 171) - 2%.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа
антипсихотическое средство (нейролептик)
Фармакодинамика
Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов, блокирующий дофаминергическую нервную передачу в головном мозге (сульпирид блокирует преимущественно
дофаминергические рецепторы лимбической системы, мало воздействуя на таковые в неостриатной системе). Его нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. Помимо этого сульпирид обладает активирующим ЦНС действием за счет дофаминмиметического эффекта. Поэтому сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значимого воздействия на адренергические,
холинергические, серотониновые, гистаминовые и САВА рецепторы. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь одной капсулы 50 мг, максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3-6 часов и составляет 0,25 мг/л.
Биодоступность сульпирида при приеме внутрь составляет 25-35 % и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Фармакокинетика сульпирида остается линейной в диапазоне доз от 50 до 300 мг.
Распределение
Сульпирид быстро распределяется в ткани: объем распределения в равновесном ,состоянии составляет 0,94 л/кг.
Связь с белками плазмы - приблизительно 40%.
Небольшое количество сульпирида, появляется в грудном молоке и проходит через плацентарный барьер.
Метаболизм
В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму.
Выведение
Сульпирид выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 7 часов.

Показания

Тревожные состояния у взрослых (кратковременное симптоматическое лечение, при неэффективности обычных методов лечения)
Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей старше 6 лет, особенно с синдромами аутизма.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к сульпириду или вспомогательным веществам препарата.
- Пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы).
- Гиперпролактинемия.
- Феохромоцитома.
- Острая порфирия.
- Детский возраст до 6 лет (для этой лекарственной формы).
- Острая интоксикация алкоголем (этанолом), снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками.
- Период кормления грудью.
- Врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы).
- Одновременный прием леводопы (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
- Сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид, ропинирол, ротиготин) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
С осторожностью:
- У пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма, в связи с тем, что сульпирид может вызывать удлинение интервала QТ и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, таких как развитие желудочковой тахикардии типа "пируэт":
- с брадикардией менее 55 ударов в минуту;
- с электролитными нарушениями, в частности, с гипокалиемией;
- с врожденным удлинением интервала QТ;
- одновременно получающих препараты, способные вызывать выраженную брадикардию (менее 55
ударов в минуту); гипокалиемию; замедление внутрисердечной проводимости или
удлинение интервала QТ (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Особые указания").
- У пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе (см. разделы "Побочное действие", "Особые указания").
- У пациентов пожилого возраста (повышенный риск развития седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств).
- Агрессивное поведение или ажитация с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных препаратов).
- У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел "Особые указания").
- У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел "Особые указания").
- У пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел "Особые указания"). тромбоэмболических осложнений (см. раздел "Особые указания").
- При сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется контроль концентрации глюкозы в крови).
- При беременности (ограниченный опыт применения) (см. раздел "Беременность и период грудного вскармливания").
- При почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования, см. раздел "Способ применения и дозы").
- При эпилепсии или судорожных припадках в анамнезе (риск снижения порога судорожной готовности) (см.раздел "Особые указания").
- При одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих этанол (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
- У пациентов, имеющих в анамнезе указания на глаукому, кишечную непроходимость, врожденный
стеноз пищеварительного тракта, задержку мочеиспускания или гиперплазию предстательной железы (так как препарат обладает м-холиноблокирующими свойствами).
- У пациентов (особенно пожилых пациентов) с артериальной гипертензией в связи с риском
развития гипертонического криза (пациенты должны находиться под медицинским наблюдением).
- При применении у детей следует соблюдать осторожность, так как эффективность и безопасность
сульпирида у данной категории пациентов исследованы недостаточно (см. раздел "Особые указания").
Беременность и лактация:
Эксперименты на животных и ограниченный опыт применения сульпирида беременными женщинами не выявили тератогенного действия. В связи с ограниченностью данных о приеме препарата беременными женщинами использование сульпирида во время беременности не рекомендуется. Если сульпирид всё-таки использовался во время беременности, следует проводить наблюдение за новорожденными с учетом профиля безопасности сульпирида (см. "Побочное действие").
У человека сульпирид проникает в грудное молоко. Поэтому кормление грудью во время лечения сульпиридом не рекомендуется.

Побочные действия

Классификация нежелательных реакций (НР) по частоте развития, согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (>10 %); часто (>1 % и <10 %); нечасто (>0,1 % и <1 %); редко (>0,01 % и <0,1 %); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития НР). НР, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны НР, вызываемым другими нейролептиками, но частота их развития, в основном, меньше.
Нарушения со стороны сердца
Редко: желудочковые нарушения ритма, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия.
Частота неизвестна: удлинение интервала QТ, желудочковая тахикардия типа "пируэт", остановка
сердца, внезапная смерть.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: ортостатическая гипотензия.
Частота неизвестна: венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной
артерии и тромбоз глубоких вен, иногда летальные; повышение артериального давления (см. раздел "Особые указания").
Нарушения со стороны эндокринной системы
Часто: гиперпролактинемия.
Общие расстройства
Часто: увеличение массы тела.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение активности "печеночных" ферментов.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: седация или сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия.
Нечасто: мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония.
Редко: окулогирный криз.
Частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (как и при приеме всех нейролептиков, после их применения в течение более 3-х месяцев; при этом прием противопаркинсонических препаратов неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги.
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез
Часто: болезненность молочных желез, галакторея.
Нечасто: увеличение молочных желез, аменорея, оргазмическая дисфункция (нарушения оргазма), эректильная дисфункция;
Частота неизвестна: гинекомастия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: макулезно-папулезная сыпь.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: лейкопения.
Частота неизвестна: нейтропения, агранулоцитоз.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния
Частота неизвестна: экстрапирамидные симптомы, "синдром отмены" у новорожденных (см. раздел
"Беременность и период грудного вскармливания").
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: анафилактические реакции: крапивница, одышка, чрезмерное снижение артериального давления, анафилактический шок.
Нарушения психики
Часто: бессонница.
Частота неизвестна: спутанность сознания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: гиперсаливация.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Частота неизвестна: кривошея, тризм.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Частота неизвестна: гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации
- С леводопой
Взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков.
- С агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом, ропиниролом, ротиготином) Взаимный антагонизм между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками. Нерекомендуемые комбинации
- С этанолом
Этанол усиливает седативный эффект нейролептиков. Следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих этанол.
- С препаратами, способными удлинять интервал QТ или вызывать развитие желудочковой тахикардии типа "пируэт":
- препараты, вызывающие брадикардию: бета- адреноблокаторы; урежающие частоту сердечных сокращений блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфагщн; сердечные гликозиды;
- препараты, вызывающие гипокалиемию: диуретики, снижающие концентрацию калия в крови;
слабительные, стимулирующие перистальтику кишечника; амфотерицин В при внутривенном применении; глюкокортикостероиды; тетракозактид (перед приемом сульпирида гипокалиемия должна быть скорректирована);
- антиаритмические препараты 1А класса, такие как хинидин, дизопирамид;
- антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол;
- другие препараты, такие как пимозид; сулътоприд; галоперидол; тиоридазин;
метадон; антидепрессанты, производные имипрамина; препараты лития; бепридил; цизаприд;
вводимый внутривенно эритромицин; вводимый внутривенно винкамин; галофантрин; пентамидин; спарфлоксацин;
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам).
Если у пациентов нельзя избежать одновременного применения этих препаратов с сульпиридом, то за
пациентами следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение.
Взаимодействие, которое следует принимать во внимание
- С гипотензивными препаратами
Аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии.
- С препаратами, угнетающими функцию ЦНС: наркотические анальгетики; блокаторы Н1-
гистаминовых рецепторов с седативным действием;барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; клонидин и другие гипотензивные препараты центрального действия.
Возможно выраженное усиление угнетающего действия ЦНС и снижение психомоторной реакции.
- С антацидами и сукралъфатом
При одновременном применении снижается абсорбция сульпирида. Поэтому при совместном применении сульпирида и антацидов или сукральфата требуется, как минимум, двухчасовой перерыв между их приемом.
- С препаратами лития
Увеличивается риск возникновения экстрапирамидных побочных реакций. При первых симптомах
нейротоксичности следует прекратить прием обоих препаратов.

Как принимать, курс приема и дозировка

Капсулы Эглонил® принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приёма пищи.
Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.
Взрослые
Кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний при неэффективности обычных методов лечения.
Суточная доза составляет 50-150 мг в течение не более 4-х недель.
Дети старше 6 лет
Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) особенно с синдромами аутизма.
Суточная доза составляет 5-10 мг/кг массы тела.
Дозы для лиц пожилого возраста
Начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.
Дозы у пациентов с нарушениями функции почек
В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 30 %, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 1,5 раза; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать в 2 раза, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 2 раза; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 70 %, а интервалы между приемами препарата - увеличивать в 3 раза.

Передозировка

Симптомы
Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, высовывание языка и тризм.У некоторых пациентов- жизнеугрожающий синдром паркинсонизма и кома. Сульпирид частично выводится при гемодиализе.
Лечение
В связи с отсутствием специфического антидота следует применять

Форма выпуска

Твердые желатиновые капсулы № 4, состоящие из непрозрачных корпуса и крышечки белого или белого с желтовато-сероватым оттенком цвета. Содержимое капсул - однородный порошок белого с желтоватым
оттенком цвета. Допускается образование комочков, рассыпающихся при нажатии.

Условия хранения

от 2℃ до 30℃