Попробуйте новую форму лекарства от бессонницы – мелатонин подъязычные таблетки с усиленным снотворным и успокаивающим действием.
Новый препарат, не имеющий аналогов
Уникальность препарата заключается в том, что в отличие от обычного мелатонина, новая форма – подъязычные таблетки – быстро и полностью усваивается организмом, растворяясь и всасываясь уже в полости рта: при этом мелатонин минует эффект «первичного прохождения» через печень (в которой обычно мелатонин теряется на 85%), благодаря чему подъязычные таблетки, избегая этих потерь, имеют в 6 раз выше уровень усвоения (биодоступности)1.
Уникальность действия препарата подтверждена патентом (Евразийский патент №035166).
Дополнительные преимущества лекарства «Глицин + Мелатонин Эвалар 3 мг»:
На сегодняшний день «Глицин + Мелатонин Эвалар 3 мг» – это единственный препарат с таким уникальным действием, сочетанием компонентов и такой высоко биодоступной формой подъязычных таблеток2.
Состав Действующие вещества: глицин – 100,00 мг, мелатонин – 3,00 мг.
Вспомогательные вещества: сорбитол – 113,70 мг, маннитол – 22,05 мг, кроскармеллоза натрия – 6,25 мг, магния стеарат – 2,50 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,25 мг, стеариновая кислота – 1,25 мг.
Фармакотерапевтическая группа: снотворное средство
Код АТХ: N05CX
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, содержащий в своем составе глицин и мелатонин, действие которого обусловлено фармакологическими эффектами, вызываемыми глицином и мелатонином соответственно.
Глицин
Заменимая аминокислота, центральный нейромедиатор тормозного типа действия. Улучшает метаболические процессы в тканях мозга, оказывает антидепрессивное и седативное действие. Обладает глицинергическим и ГАМК-ергическим, альфа1-адреноблокирующим, антиоксидантным и антитоксическим действием; регулирует деятельность глутаматных (NMDA) рецепторов, за счет чего облегчает засыпание и нормализует сон, уменьшает психоэмоциональное напряжение, агрессивность и конфликтность; улучшает социальную адаптацию и настроение; повышает умственную работоспособность; уменьшает выраженность вегетативно-сосудистых нарушений (в том числе и в климактерическом периоде) и общемозговых расстройств при ишемическом инсульте и черепно-мозговой травме, снижает токсическое действие этанола на центральную нервную систему.
Мелатонин
Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина; оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина.
Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.
Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий. Проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства. Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени ‒ других гормонов аденогипофиза (кортикотропина, тиреотропного гормона, соматотропного гормона). Не вызывает привыкания и зависимости.
Комбинация глицина и мелатонина потенцирует эффекты обоих веществ при нарушениях сна, сокращает время засыпания, субъективно улучшает качество сна (без влияния на архитектуру сна), уменьшает сонливость и усталость в течение дня у пациентов, страдающих бессонницей или со сниженной продолжительностью сна (в т.ч. на фоне соматических заболеваний), снижает уровень тревожности, повышает работоспособность.
Ввиду того, что и глицин, и мелатонин являются эндогенными соединениями, комбинированный препарат характеризуется низкой системной токсичностью, не вызывает зависимости и синдрома «отмены».
Фармакокинетика
Глицин
Легко проникает в большинство биологических жидкостей и тканей организма, в том числе в головной мозг, не кумулирует. Быстро разрушается в печени глициноксидазой до воды и углекислого газа.
Мелатонин
Всасывание
После сублингвального применения быстро и полностью абсорбируется, минуя эффект «первичного прохождения» через печень, в которой до 85% мелатонина превращается в неактивный метаболит, тем самым достигается высокий уровень биодоступности препарата. Средняя максимальная концентрация (Cmax) мелатонина в плазме крови достигается в течение (tmax) 0,57 ч после сублингвального применения препарата в дозе 3 мг и составляет 6,2 нг/мл. Площадь под кривой концентрация – время (AUC) 9,2 нг×ч/мл.
Распределение
В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60 %. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1 – кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности. Объем распределения Vd около 35 литров. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.
Метаболизм
Подвергается метаболизму преимущественно в печени, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85 %. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1А1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина – 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.
Выделение
Мелатонин выделяется из организма почками. Выведение осуществляется с мочой, около 90 % в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10 % выводится в неизмененном виде. Период полувыведения Т1/2 составляет 0,7 часа.
ПоказанияПрепарат не рекомендуется принимать в период беременности и грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного количества данных о безопасности применения препарата в данный период.
ПротивопоказанияГиперчувствительность к компонентам препарата, выраженные нарушения функции печени, хроническая почечная недостаточность, аутоиммунные заболевания, наследственная непереносимость фруктозы (содержит сорбитол), беременность и период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.
Побочные действияАллергические реакции, отеки в первую неделю приема препарата, головная боль, тошнота, рвота, диарея, сонливость.
Взаимодействие Сублингвально (под язык).
При нарушениях сна: по 1 таблетке под язык до полного рассасывания за 20 мин до сна или непосредственно перед сном.
При нарушении циркадного ритма сна и бодрствования: за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней по 1 таблетке за 20 мин до сна или непосредственно перед сном.
Таблетку необходимо держать под языком до полного рассасывания. Не запивать таблетку жидкостью.
Информации о передозировке комбинацией глицин + мелатонин нет. В случае передозировки необходимо промывание желудка и симптоматическая терапия.
Специальные условия В период применения препарата рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.
Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При применении препарата необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки подъязычные
По 20 или 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ или ПВХ/АКЛАР и гибкой упаковки в рулонах на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов, изготовленной на основе фольги алюминиевой.
По 1, 2, 3 или 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из целлюлозного мелованного картона.
При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке (пачке). Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптекОтпускают без рецепта.
Производитель оставляет за собой право изменить внешний вид упаковки, состав продукта, вкусовые добавки и его консистенцию. Мы стараемся следить за изменениями, но если вы заметили какое-либо несоответствие, пожалуйста, сообщите нам об этом в письме или в комментарии к товару. Спасибо!
Зарегистрируйтесь, чтобы оставить отзыв. Если вы уже зарегистрированы, то войдите войдите под своим логином.
