ЛОКРЕН 20МГ N56 ТАБЛ.П.О.
Таблетки, покрытые оболочкой, делимые. В блистере 14 шт., в коробке 4 блистера.
Действующее вещество: бетаксолола гидрохлорид - 20 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 113 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 4 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.6 мг, магния стеарат - 1.4 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 3.9 мг, титана диоксид (Е171) - 0.67 мг, макрогол 400 - 0.43 мг.
Селективный бета1-адреноблокатор. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета1-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим действием (подобно действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.
Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на β1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).
При применении бетаксолола его блокирующая β1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:
- уменьшение ЧСС в покое и при физической нагрузке (за счет блокады β-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);
- снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;
- снижение систолического и диастолического АД в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);
- уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.
В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.
Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен.У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:
- снижение сердечного выброса;
- устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).
Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 ч (время достижения Cmax бетаксолола в крови) и через 24 ч (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.
Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.
В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает. Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость AV-узла.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ч. Бетаксолол имеет незначительный эффект "первого прохождения" через печень и высокую биодоступность - около 85%. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.
Распределение. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Vd - около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная.
Метаболизм. Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение. Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% - в неизмененном виде. T1/2 бетаксолола - 15-20 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T1/2 удваивается (необходимо снижение доз). Не удаляется при гемодиализе.
Показания- артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии);
- профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).
Беременность
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия бетаксолола. До настоящего времени не сообщалось о тератогенных эффектах у человека.
Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.
Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3-5 дней жизни могут возникать симптомы брадикардии гипогликемии, т.к. действие бета-адреноблокаторов у новорожденных, матери которых принимали их перед родами, сохраняется в течение нескольких дней после рождения. В неонатальном и постнатальном периоде у новорожденных имеется повышенный риск кардиальных и дыхательных осложнений. В случае возникновения сердечной недостаточности требуется госпитализация новорожденного в блок интенсивной терапии. Следует избегать применения плазмозаменителей (риск развития острого отека легких). Также сообщалось о развитии брадикардии, дыхательной недостаточности и гипогликемии. В связи с этим в течение первых 3-5 дней жизни требуется тщательное наблюдение за такими новорожденными в специализированном отделении (ЧСС, концентрация глюкозы в крови).
В связи с этим применение препарата Локрен® при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Период лактации
Бета-адреноблокаторы, включая бетаксолол, выделяются с грудным молоком. Риск гипогликемии или брадикардии у грудных детей не изучался, поэтому в качестве меры предосторожности кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.
- тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
- острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами;
- кардиогенный шок;
- AV-блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма);
- стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия);
- СССУ (в т.ч. синоатриальная блокада);
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин);
- тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий;
- феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов;
- артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.);
- анафилактические реакции в анамнезе;
- метаболический ацидоз;
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
- одновременное применение с сультопридом и флоктафенином;
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с присутствием в составе препарата лактозы);
- повышенная чувствительность к бетаксололу и вспомогательным веществам препарата.
С осторожностью применяют препарат:
- при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких среднетяжелого течения (начинать лечение с малых доз и желательно под контролем показателей функции внешнего дыхания; благодаря бета1-селективности бетаксолола при возникновении приступа бронхиальной астмы на фоне его приема возможно купирование приступа бета2-адреномиметиками);
- при хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации (лечение бетаксололом возможно только под строгим медицинским наблюдением; лечение следует начинать с очень малых доз с постепенным их повышением);
- при AV-блокаде I степени (требуется тщательное наблюдение, включая ЭКГ-контроль);
- при облитерирующих заболеваниях периферических артерий, синдроме Рейно (за исключением тяжелой формы) (возможно усиление нарушений периферического кровообращения);
- при стенокардии Принцметала (возможно учащение приступов стенокардии; применение селективного бета1-адреноблокатора возможно только при одновременном применении вазодилататоров);
- при леченной феохромоцитоме (при лечении препаратом Локрен® артериальной гипертензии на фоне леченной феохромоцитомы требуется тщательное наблюдение за показателями АД);
- у пациентов пожилого возраста (следует начинать лечение с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением);
- при почечной недостаточности (при КК более 20 мл/мин - тщательное наблюдение за пациентом в течение первых 4-х дней лечения; при КК менее 20 мл/мин и/или проведении гемодиализа требуется коррекция режима дозирования);
- при печеночной недостаточности (требуется более тщательное клиническое наблюдение в начале лечения);
- у пациентов с сахарным диабетом (необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения; возможно уменьшение выраженности предвестников развития гипогликемии, таких как тахикардия, ощущение сердцебиения и повышенное потоотделение);
- при псориазе (бета-адреноблокаторы могут утяжелять течение псориаза);
- при проведении десенсибилизирующей терапии.
Указанные ниже побочные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000) (включая отдельные сообщения).
- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
- Дерматологические реакции: редко - различные кожные реакции, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза.
- Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, астения, бессонница; редко - депрессия; очень редко - галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары, парестезия.
- Со стороны органа зрения: редко - сухость глаз, снижение внутриглазного давления (из-за возможности его снижения под влиянием бета-адреноблокаторов); очень редко - нарушения зрения.
- Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея, тошнота, рвота.
- Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия, гипергликемия.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, возможно тяжелая, снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей; редко - развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение АД, замедление AV-проводимости, проявления ангиоспазма: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в т.ч. и перемежающейся хромоты, учащение приступов стенокардии.
- Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.
- Со стороны половых органов: часто - импотенция.
- Со стороны лабораторных показателей: редко - появление антинуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, проходящего после прекращения лечения.
- Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
- Прочие: синдром "отмены" (усиление или учащение приступов стенокардии, повышение АД).
Противопоказанные комбинации
- С флоктафенином
В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций. - С сультопридом
Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного уменьшения ЧСС.
Нерекомендуемые комбинации
- С амиодароном
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). - С блокаторами медленных кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил)
Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергетические /взаимно усиливающиеся/ эффекты). Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и ЭКГ наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения. - С сердечными гликозидами
Риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца. - С ингибиторами МАО
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней. - С йодсодержащими контрастными веществами
В случае развития шока или резкого снижения АД при введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
- С ингаляционными галогенсодержащими анестетиками
Бета-адреноблокаторы обладают кардиодепрессивным действием (ингибирование β-адренорецепторов может быть уменьшено при введении бета-адреностимуляторов). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о приеме бета-адреноблокатора. - С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию типа "пируэт"
антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, вводимый в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, вводимый в/в спирамицин и вводимый в/в винкамин
Увеличение риска желудочковых нарушений ритма, в частности желудочковой тахикардии типа "пируэт". Требуется клинический и ЭКГ контроль. - С пропафеноном
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и ЭКГ контроль. - С баклофеном
Усиление антигипертензивного действия бетаксолола. Необходим контроль АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости. - С инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, производными сульфонилмочевины
Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия. Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, особенно в начале лечения. - С ингибиторами холинэстеразы (амбеноний, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин)
Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль. - С гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин) Повышенный риск развития брадикардии, нарушения AV-проводимости. Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль.
- С лидокаином 10% раствор (в/в в качестве антиаритмического средства) Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое и ЭКГ наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости - коррекция дозы лидокаина.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
- С НПВС (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2
Снижение антигипертензивного эффекта бетаксолола (угнетение синтеза простагландинов НПВС и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными). - С блокаторами медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов
Взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов и бетаксолола, развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентно протекающей сердечной недостаточностью или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов. - С трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие). - С мефлохином
Риск брадикардии (аддитивное действие). - С дипиридамолом (в/в введение)
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. С альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин)
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии. - С амифостином
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. - С аллергенами, используемыми для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб
Повышенный риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол. - С фенитоином (в/в введение)
Повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД. - С ксантинами
Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения). - С эстрогенами
Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды). - С ГКС и тетракозактидом
Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды). - С диуретиками
Возможно чрезмерное снижение АД. - С недеполяризующими миорелаксантами
Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов. - С кумаринами
Усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов. - С алкоголем (этанол), седативными и снотворными лекарственными средствами
Усиление угнетения ЦНС. - С негидрированными алкалоидами спорыньи
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приеме бетаксолола.
Препарат принимают внутрь и запивают достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.
Начальная доза препарата Локрен® для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таб. 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения АД, то доза удваивается до 20 мг/сут.
Обычно не используются дозы препарата Локрен®, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата). Максимальная суточная доза препарата Локрен® - 40 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы в зависимости от функционального состояния почек пациента. При КК более 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако, в начале лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови, (что достигается в среднем к 4-7 дню лечения). При выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сут (вне зависимости от частоты и дней проведения процедуры гемодиализа у пациентов, находящихся на гемодиализе), которая при недостаточной эффективности может увеличиваться в 2 раза каждые 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.
С осторожностью применяют препарат у лиц пожилого возраста (следует начинать лечение с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением).
Cимптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV-блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств; в случае развития брадикардии рекомендуется атропин 1-2 мг в/в; затем (в случае необходимости) медленная инфузия 25 мкг изопреналина или инфузия добутамина 2.5-10 мкг/кг/мин; иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма; в случае чрезмерного снижения АД рекомендуется в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов; при бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в т.ч. бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина; в случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы, рекомендуется госпитализация в отделение интенсивной терапии, изопреналин и добутамин - длительно и обычно в высоких дозах, наблюдение специалиста.
- Не следует прерывать лечение препаратом Локрен® резко и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, т.к. внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии.
- У пациентов, принимающих Локрен®, следует контролировать ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), функцию почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС, и пациент должен быть проинструктирован о необходимости обращения к врачу при уменьшении ЧСС менее 50 уд./мин.
- Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин) и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток.
-
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Локрен®.
- Локрен® следует отменить перед исследованием концентрации катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты в крови и моче; а также титров антинуклеарных антител в крови.
-
Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких
Бета-адреноблокаторы могут назначаться только пациентов с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры - бета2-адреномиметики. -
Сердечная недостаточность
У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может использоваться под строгим медицинским наблюдением в очень низких начальных дозах с постепенным их увеличением при необходимости и в случае хорошей переносимости (сохранения компенсированного состояния хронической сердечной недостаточности). - Брадикардия
Если ЧСС в состоянии покоя становится ниже 50-55 уд./мин дозу препарата Локрен® необходимо уменьшить. - AV-блокада I степени
Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью. - Стенокардия Принцметала
Бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность приступов у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение кардиоселективных бета1-адреноблокаторов возможно при легкой степени тяжести стенокардии Принцметала или стенокардии смешанного типа при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами. - Нарушения периферического кровообращения
Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). - Феохромоцитома
В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД. Назначение препарата Локрен® возможно только на фоне применения альфа-адреноблокаторов. - Пожилые пациенты
Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением. - Пациенты с почечной недостаточностью
Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или КК. - Пациенты с сахарным диабетом
Следует предупредить пациента о необходимости усилить контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения. Пациенту следует знать, что начальные симптомы гипогликемии (особенно тахикардия, ощущение сердцебиения и потливость) могут быть маскированы бетаксололом. - Псориаз
Требует тщательная оценка необходимости применения препарата, т.к. имеются сообщения об утяжелении течения псориаза во время лечения бета-адреноблокаторами. - Аллергические реакции
Бета-адреноблокаторы, включая препарат Локрен®, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия анафилактических реакций эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект. У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанных с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения. - Общая анестезия
При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов (уменьшение ЧСС, снижение сердечного выброса, снижение систолического и диастолического АД). Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получает лечение бета-адреноблокаторами.
Если необходимо прекратить терапию препаратом Локрен® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершить за 48 ч до проведения общей анестезии, т.к. считается, что прекращение терапии на 48 ч позволяет восстановить чувствительность рецепторов к катехоламинам.
Терапия бета-адреноблокаторами в некоторых случаях может не прерываться:- у пациентов с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до хирургического вмешательства, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;
- в случае экстренных хирургических вмешательств или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, пациента следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости.
- Тиреотоксикоз Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.
- Спортсмены Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активное вещество, которое может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.
- На время лечения следует исключить употребление алкоголя.
- Пациенты, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение выработки слезной жидкости.
- У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности
При управлении транспортными средствами или занятии другими потенциально опасными видами деятельности при приеме препарата Локрен® следует соблюдать осторожность (в связи с риском развития головокружения, слабости, которые могут снизить внимание и скорость психомоторных реакций, необходимых для этих видов деятельности).
Условия храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C.
Срок храненияСрок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Производитель оставляет за собой право изменить внешний вид упаковки, состав продукта, вкусовые добавки и его консистенцию. Мы стараемся следить за изменениями, но если вы заметили какое-либо несоответствие, пожалуйста, сообщите нам об этом в письме или в комментарии к товару. Спасибо!
- Стоимость курьерской доставки составляет 150 рублей при сумме заказа менее 1300 рублей, при сумме заказа свыше 1300 рублей доставка в черте города Бийска бесплатная.
- Самовывоз из аптеки «Эвалар», бесплатно.
- Банковской картой на сайте или в пункте выдачи
- Наличными курьеру или в пункте выдачи
Зарегистрируйтесь, чтобы оставить отзыв. Если вы уже зарегистрированы, то войдите войдите под своим логином.
Пока нет ни одного отзыва