Лучше сон, лучше сновидения, лучше жизнь!
Качество сна зависит от уровня мелатонина в организме. Мало кто знает, что уже с 30-летнего возраста выработка мелатонина уменьшается, поэтому все чаще могут возникать проблемы со сном. Если у вас бессонница, а обычные снотворные не дают результата, попробуйте восполнить уровень мелатонина в организме с помощью таблеток Мелатонин Эвалар.
Мелатонин Эвалар - «Новинка года. Бренд №1 в категории средств для улучшения качества сна» 2
Мелатонин Эвалар:
Мелатонин при COVID-19
По данным Роспотребнадзора, мелатонин обеспечивает защиту от наиболее тяжелого повреждения легких, благодаря его способности влиять на воспаление. Этим мелатонин привлекает внимание ученых как средство, потенциально снижающее тяжесть протекания новой коронавирусной инфекции3 и смягчающее симптомы болезни 4. По данным исследований, более тяжелое протекание COVID-19 у пожилых пациентов может быть связано в том числе с более низким уровнем мелатонина в их организме5. Также, по мнению ученых, мелатонин может стать перспективным средством и для профилактики заболевания коронавирусом. Сегодня он рассматривается как препарат, способный поддерживать действие вакцины, поскольку помогает предотвратить повторное заражение COVID-195. Об этом свидетельствуют последние исследования из Канады и Аргентины5.
Мелатонин Эвалар – самое выгодное лекарство от бессонницы Хорошая новость для тех, кто постоянно принимает мелатонин: теперь Мелатонин Эвалар выпускается и в больших упаковках по 40 и 100 таблеток. И чем больше упаковка - тем больше ваша выгода!*
1 По данным Ежемесячного розничного аудита фармацевтического рынка России, проводимого АО «Группа ДСМ» (DSM Group), по итогам 2020 года средневзвешенная розничная цена за упаковку лекарственного препарата «Мелатонин Эвалар» в форме таблеток №20 производства компании «Эвалар» ниже (выгоднее), чем у аналогов, содержащих мелатонин в дозировке 3 мг в качестве действующего вещества. Аналог для сравнения выбран среди самых распространенных на рынке препаратов мелатонина по действующему веществу и дозировке в упаковках минимального количества таблеток – №20, 24, 30.
2 Фармацевтическая премия SmartPharma Awards 2020 г., второе место в номинации «Новинка года. Бренд №1 в категории средств для улучшения качества сна».
3 «Может ли мелатонин влиять на тяжесть течения заболевания COVID-19?», ФБУЗ «Центр гигиенического образования населения» Роспотребнадзора http://cgon.rospotrebnadzor.ru/content/62/4206/?sphrase_id=639887 4 П. Марик, «Протокол проведения интенсивной терапии у пациентов с COVID-19, 2020 г. США. &sup5 «Ученые назвали вещество, эффективное против COVID-19», РИА Новости, Москва, 4 декабря 2020 г.
* Цена в сравнении с "Мелатонином Эвалар" №20 в пересчете на 1 таблетку.
Состав на одну таблетку
Действующее вещество: мелатонин – 3,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 172,72 мг, кальция гидрофосфат – 54,68 мг, кроскармеллоза натрия – 7,20 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,20 мг, магния стеарат – 1,20 мг.
Оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 4,00 мг, титана диоксид – 2,90 мг, полисорбат 80 – 1,32 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,89 мг, тальк – 0,89 мг.
Фармакотерапевтическая группа: адаптогенное средство.
Код АТХ: N05CH01.
Фармакодинамика
Мелатонин - синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); синтезирован из аминокислот растительного происхождения. Оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна, обладает снотворным эффектом. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущение вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.
Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий. Проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства. Не вызывает привыкания и зависимости.
Фармакокинетика
Абсорбция
Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50 %. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг Сmax в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения максимальной концентрации Тmax в сыворотке крови 60 минут (нормальный диапазон 20-90 минут). После приема 3-6 мг мелатонина максимальная концентрация Сmax в сыворотке крови, как правило в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.
Биодоступность
Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33 % (приблизительно составляет 15 %). В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60 %. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1 – кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности. Объем распределения Vd около 35 литров. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.
Биотрансформация
Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85 %. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1А1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина – 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.
Мелатонин выделяется из организма почками. Средний период полувыведения (Т½) мелатонина составляет 45 минут. Выведение осуществляется с мочой, около 90 % в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10 % выводится в неизмененном виде.
На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У пациентов в критическом состоянии наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.
Пожилые пациенты
Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmax получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек
При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека.
При расстройствах сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).
Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
ПротивопоказанияГиперчувствительность к компонентам препарата, аутоиммунные заболевания, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
Влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому таким пациентам мелатонин нужно применять с осторожностью.
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: Очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/10 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможном).
Фармакокинетическое взаимодействие
Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.
В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A, по-видимому, незначимо.
Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и Cmax в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома P450 (СYP): CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.
Ингибиторы изоферментов CYPА2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина.
Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина.
В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось.
Фармакодинамическое взаимодействие
Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, так как он снижает эффективность препарата.
Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.
В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на центральную нервную систему. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.
Внутрь. При нарушении сна - по 3 мг один раз в сутки за 30-40 минут до сна. При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов – за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней - по 3 мг за 30-40 минут до сна. Максимальная суточная доза – 6 мг.
Пожилые пациенты
С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пожилых пациентов. С учетом этого у пациентов пожилого возраста, возможен прием препарата за 60-90 минут до сна.
Почечная недостаточность
Влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин нужно применять с осторожностью таким пациентам. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата не рекомендуется.
По имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозировке до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций.
При приеме мелатонина в дозах от 3000 мг до 6600 мг в течение нескольких недель наблюдались такие симптомы как гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль, скотома.
При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания. При передозировке возможно развитие сонливости.
Лечение – промывание желудка и применение активированного угля, симптоматическая терапия. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь.
Специальные условия Влияние на способность управления транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг.
Условия храненияПри температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптекБез рецепта.
Производитель оставляет за собой право изменить внешний вид упаковки, состав продукта, вкусовые добавки и его консистенцию. Мы стараемся следить за изменениями, но если вы заметили какое-либо несоответствие, пожалуйста, сообщите нам об этом в письме или в комментарии к товару. Спасибо!
Зарегистрируйтесь, чтобы оставить отзыв. Если вы уже зарегистрированы, то войдите войдите под своим логином.
Дешево и сердито.
Покупала мелатонин разных фирм, могу сказать, что смело можно брать эваларовский, потому он работает отлично, так же как дорогие аналоги, но стоит в разы дешевле. В упаковке 100 таблеток, себестоимость 1 таблетки просто копеечная получае Читать весь отзыв
Покупала мелатонин разных фирм, могу сказать, что смело можно брать эваларовский, потому он работает отлично, так же как дорогие аналоги, но стоит в разы дешевле. В упаковке 100 таблеток, себестоимость 1 таблетки просто копеечная получается.
