Пентоксифиллин 100 мг таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 60 шт.

Состав

Действующее вещество:
пентоксифиллин - 100 мг;
Вспомогательные вещества:
сахар молочный (лактоза),
крахмал картофельный,
стеариновая кислота,
поливинилпирролидон (повидон),
сополимер метакриловая кислота - этилакрилат 1 : 1 (колликут МАЕ-100 Р),
макрогол-4000 (полиэтиленоксид-4000),
тальк,
двуокиси титана пигментная (титана диоксид),
азорубин (кармуазин)

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа
вазодилатирующее средство
Фармакодинамика
Пеитоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3.5-аденозин-монофосфата в тромбоцитах и аденозинтрифосфата в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема сердца без значительного изменения частоты сердечных сокращений.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.
Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы) Приводит к возрастанию содержания аденозинтрифосфата в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы.
Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов) Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
После приема внутрь пеитоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3.7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3.7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита! и V в плазме крови, соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения максимальной концентрации -1 час. Период полуэлиминации - 0,5 -1.5 часа Пеитоксифиллин полностью метаболизируется и выводится преимущественно почками - 94 % в виде метаболитов (в основном метаболита V), кишечником -4 %, за первые 4 часа выводится 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек, при тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедленно.
Пациенты с нарушениями функции печени, при нарушении функции печени отмечается удлинение периода ппуэлиминации и повышение биодоступности.

Способ применения и дозы

Пеитоксифиллин принимают внутрь, не разжевывая, регулярно в одно и то же время, желательно после еды. запивая небольшим количеством воды. Принимают по 200 мг (2 таблетки) 3 раза в день. После достижения терапевтическою эффекта (как правило, 1-2 недели) дозу снижают до 100 мг(1 таблетка З раза в сутки).
Максимальная суточная доза 1200 мг.
Курс лечения 1-3 месяца
Пациентам с низким АД а так же лицам, находящимся в группе риска ввиду возможного резкого снижения АД (пациенты с ишемической болезнью сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга) лечение препаратом пеитоксифиллин следует начинать с малых доз с последующим постепенным увеличением суточной дозы. Длительность лечения и режим дозирования пентоксифиллином устанавливают лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемою терапевтическою эффекта
При применении препарата пентоксифиплин у пациентов с тяжелым нарушением функции печени следует соблюдать осторожность, возможное снижение дозы необходимо проводить с учетом индивидуальной переносимости препарата У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл'мин) следует соблюдать осторожность, доза пентоксифиллина может быть уменьшена вдвое.
Применение пентоксифиллина у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано в связи с отсутствием данных о безопасности препарата у данной возрастной группы.

Показания

- окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия):
- трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена);
- нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как. например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
- нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза;
- отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность
Применение препарата пеитоксифиллин в период беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Пеитоксифиллин проникает в грудное молоко и в связи с отсутствием необходимых клинических данных противопоказан к применению в период грудного вскармливания. При необходимости приема препарата следует воздержаться от кормления грудью.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим ингредиентам готовой лекарственной формы, Порфирия; острый инфаркт миокарда; массивные кровотечения; кровоизлияния в сетчатку глаза; кровоизлияние в мозг, острый геморрагический инсульт; выраженный коронарный или церебральный атеросклероз; выраженные нарушения ритма сердца; беременность; период кормления грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: препарат назначают больным с атеросклерозом церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца, сердечной недостаточности, печеночной недостаточности. Следует также соблюдать осторожность при назначении Пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).
Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.
Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек. желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Взаимодействие

Пентоксифиллин усиливает действие гепарина, фибринолитических препаратов, теофиллина, антигипертензивных и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных гипогликемических средств).
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, головокружение, цианоз, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота «кофейной гущей», аритмии потеря сознания.
Лечение: симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судороги снимают введением диазепама. Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шоке):

• при появлении первичных признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата;
• помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания;
• срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.

Специальные условия

Лечение пентоксифиллином следует проводить под контролем АД.
Пациентам с низким и нестабильным АД необходимо подбирать дозу пентоксифилпина индивидуально.
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение пентоксифилпина в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и пематокрита.
В случае, если в период применения препарата у пациентов возникают кровоизлияния в сетчатку глаза, то препарат немедленно отменяют.
Пациенты с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) при приеме пенток-сифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении.
При применении пентоксифилпина у пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени следует соблюдать осторожность. Учитывая риск развития кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, уменьшение дозы необходимо проводить с учетом индивидуальной переносимости.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифилпина у детей изучена недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Препарат пентоксифиллин содержит лактозу, поэтому пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и тюкозо-галактозной мальабсорбцией прием препарата противопоказан
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Отрицательного влияния препарата пентоксифиллин на способность управлять транспортными средствами и механизмами отмечено не было.
Однако следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и во время занятий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможности возникновения головокружения и нарушения зрения при применении пентоксифилпина.

Форма выпуска

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 30°С.

Срок хранения

3 года.