Состав
одна таблетка содержит: действующего вещества – кеторолака трометамина - 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, опадрай II
Фармакологические свойстваФармакотерапевтическая группа: НПВП
Фармакодинамика
Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2 - 3 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг и составляет 0,7 – 1,1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в крови и задерживает время достижения Cmax на 1 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Время достижения равновесной концентрации (Css) при пероральном введении в дозе 10 мг 4 раза в сутки - 24 ч. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.
Выведение
Выводится почками (91%) и через кишечник (6%). Глюкурониды выводятся с мочой.
Т1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4 - 9 ч после приема внутрь в дозе 10 мг). Общий клиренс составляет в дозе 10 мг – 0,025 л/кг/ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера - на 20%.
Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых пациентов. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19 - 50 мг/л (168 - 442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3 – 10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.
Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19 - 50 мг/л в дозе 10 мг – 0,016 л/кг/ч. Не выводится при гемодиализе.
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Применение при беременности и кормлении грудью Из-за известных эффектов нестероидных противовоспалительных препаратов на сердечно-сосудистую систему плода, не следует применять кеторолак во время беременности (особенно в III триместре).
Применение кеторолака противопоказано в период беременности, во время схваток и родов. Не применяют в период кормления грудью вследствие возможного негативного влияния ингибиторов синтеза простагландина на младенцев.
Гиперчувствительность, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда), гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития, тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л), тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтвержденная гиперкалиемия, геморрагический диатез, геморрагический инсульт (в том числе подозреваемый), беременность (III триместр), воспалительные заболевания кишечника, период родов, период лактации, детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью: гиперчувствительность к другим нестероидным противовоспалительным препаратам; бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность желудочно-кишечного тракта: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, у пациентов старческого возраста (старше 65 лет) чаще возникают побочные реакции характерные для нестероидных противовоспалительных средств, поэтому данной категории больных рекомендуется назначать дозы, находящиеся у нижней границы терапевтического диапазона.
Побочные действия
Часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.
| Со стороны пищеварительной системы | часто - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит. |
| Со стороны мочевыделительной системы | редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза. |
| Со стороны органов чувств: редко | снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия). |
| Со стороны дыхательной системы | редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания). |
| Со стороны центральной нервной системы | часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния. |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | менее часто - повышение артериального давления. |
| Со стороны органов кроветворения | редко - анемия, эозинофилия, лейкопения. |
| Со стороны системы гемостаза | редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение. |
| Со стороны кожных покровов | менее часто - кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). |
| Аллергические реакции | редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание). |
| Прочие | часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенное потоотделение, редко - отек языка, лихорадка. |
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от болевого синдрома.
Взрослым от 16 до 64 лет, с массой тела превышающей 50 кг, обычно назначают по 1 таблетке (10 мг) 3 - 4 раза в сутки. Взрослым с массой тела менее 50 кг или с нарушениями функции почек кратность применения препарата уменьшается до 1-2 раз в день.
Максимальная суточная доза составляет 4 таблетки (40 мг). Продолжительность курса - не более 5 дней.
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как у значительной части пациентов при назначении препарата развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (в т. ч. сонливость, головокружение, головная боль).
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
Условия храненияВ защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения2 года
Условия отпуска из аптекПо рецепту
Производитель оставляет за собой право изменить внешний вид упаковки, состав продукта, вкусовые добавки и его консистенцию. Мы стараемся следить за изменениями, но если вы заметили какое-либо несоответствие, пожалуйста, сообщите нам об этом в письме или в комментарии к товару. Спасибо!
Зарегистрируйтесь, чтобы оставить отзыв. Если вы уже зарегистрированы, то войдите войдите под своим логином.
Пока нет ни одного отзыва
